مركب سيلينيوم إيزوفوروني لفحص الخلايا السرطانية
العنوان الرسمي للبراءة
مركب سيلينيوم عضوي لعلاج السرطان
العنوان الإنجليزي: Organoselenium compound for treating cancer
الاختراع
الاختراع
المشكلة
يتطلب اكتشاف مضادات السرطان مركبات تثبط الخلايا الخبيثة أكثر من الخلايا الطبيعية. وتفيد مقارنات زراعة الخلايا مع دواء مرجعي في الفحص، لكنها لا تثبت الفعالية أو السلامة في الكائنات الحية.
أهميتها
قد يبرر مركب سيلينيوم عضوي ذي نشاط تفاضلي في المختبر دراسات الآلية والانتقائية والاستقلاب والسمية بوصفه مادة أولية قبل سريرية مبكرة.
النهج
تلامس الطريقة خطوط خلايا سرطانية مختارة مع مركب محدد من ثنائي-(أورغانوسيلانيل يوريا) أريل محضر من 4-(ميثيل سيلانيل) أنيلين وإيزوفورون ثنائي الإيزوسيانات.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات المستفيدة المحتملة مجموعات الكيمياء الدوائية ومختبرات الأورام وفرق اكتشاف الأدوية وباحثي السيلينيوم العضوي وبرامج السلامة قبل السريرية.
القيمة المحتملة
توفر البراءة مركبًا محددًا من السيلينيوم العضوي وثنائي اليوريا ومسار تحضير بالترسيب ومقارنات مطالَب بها لتثبيط نمو الخلايا السرطانية والطبيعية في المختبر، بما فيها مقارنات مع دوكسوروبيسين.
الخلفية
الخلفية
قد تؤثر الجزيئات العضوية الحاوية للسيلينيوم في كيمياء الأكسدة الخلوية وتُدرس كهياكل للكيمياء الدوائية. ويمكن للفحص عبر خطوط سرطانية وطبيعية تحديد السمية التفاضلية وترتيب المركبات، لكنه لا يكشف تعرض الورم أو الاستقلاب أو السمية الجهازية أو الفائدة السريرية. وتقتصر المطالبات المتاحة صراحة على التثبيط في المختبر، ويلزم علم أدوية حيواني وآلية وعلاقات جرعة واستجابة موثقة قبل اعتبار المركب مرشحًا علاجيًا.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
المركب المطالَب به هو 1-(4-(methylselanyl)phenyl)-3-((1,3,3-trimethyl-5-(3-(4-(methylselanyl)phenyl)ureido)cyclohexyl)methyl)urea. وتشمل المطالبات ملامسة HN9 وHuH7 وFaDu وMCF7 وHEPG2 وA549 وHCT116 وA375 في المختبر، مع تثبيط لا يقل عن 65% وفي مطالبة أخرى 74%. وتذكر حدود تثبيط للخلايا الطبيعية 55% أو أقل و35% أو أقل، ومقارنات تفوق دوكسوروبيسين بنسبة 10% أو15% أو30% في صور مختلفة.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- فحص مركبات مضادة للسرطان في المختبر.
- أبحاث الكيمياء الدوائية للسيلينيوم العضوي.
- دراسات الانتقائية بين الخلايا السرطانية والطبيعية.
- برامج الآلية والسمية قبل السريرية.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يحدد مركبًا واحدًا من السيلينيوم العضوي وثنائي اليوريا.
- يبلغ عن فحص عبر ثمانية خطوط خلايا سرطانية.
- يشمل حدود مقارنة مع خلايا طبيعية.
- يشمل مقارنات مطالَب بها مع دوكسوروبيسين.
- يوفر مسار تحضير كيميائي.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
وُصف التحضير الكيميائي ومطالبات تثبيط نمو الخلايا السرطانية والطبيعية في المختبر؛ ولم تثبت الدراسات الدوائية أو السلامة والفعالية الحيوانية أو الاختبارات السريرية أو التسويق. ولم يتم التحقق بشكل مستقل من مرحلة التطوير.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
المركب مادة أولية قبل سريرية مبكرة. ويتطلب التطوير تكرار الجرعة والاستجابة مستقلًا وقيم IC50 ومؤشرات الانتقائية ودراسات الهدف والآلية والاستقلاب وسمية السيلينيوم والصياغة والحركية الدوائية والفعالية والتحمل الحيواني وتحضيرًا قابلًا للتوسع مضبوط الشوائب ومراجعة تنظيمية قبل الاختبار أو الاستخدام البشري.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- A61K31/17مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K31/17مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
- C07C391/02المركبات اللاحلقية أو الكربوحلقية
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولطارق أحمد يوسف
- مخترعسعد شعبان
- مخترعأحمد علي الكرملاوي
- مخترعمروة شراقي
- مخترعحسين با غزال
- مخترعمحمد الأعصر
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- سيلينيوم عضوي
- ثنائي اليوريا
- خط خلايا سرطانية
- في المختبر
- تثبيط النمو
- دوكسوروبيسين
- كيمياء دوائية
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.