مركب سيلينيوم ثنائي اليوريا لفحص الخلايا السرطانية
العنوان الرسمي للبراءة
مركب سيلينيوم عضوي قائم على ثنائي اليوريا وطريقة لعلاج السرطان
العنوان الإنجليزي: Bis urea-based organoselenium compound and method for treating cancer
الاختراع
الاختراع
المشكلة
يحتاج اكتشاف أدوية السرطان إلى مركبات تثبط الخلايا الخبيثة مع الحد من التأثير في الخلايا الطبيعية. ويجب فصل النشاط المبكر في خطوط الخلايا عن أدلة السلامة أو الفعالية العلاجية في الحيوانات والمرضى.
أهميتها
قد يوفر هيكل سيلينيوم عضوي قابل للتحضير مادة أولية لدراسات علاقة البنية بالنشاط والانتقائية والآلية والسمية، لكن الأدلة المفصح عنها تظل قبل سريرية وفي المختبر.
النهج
تصف البراءة عوامل ثنائي-(أورغانوسيلانيل يوريا) أريل من الصيغة (I)، وتحضيرها من أنيلين سيلينيوم وثنائي فينيل إيزوسيانات، وملامستها في المختبر لخطوط خلايا سرطانية مختارة.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات المستفيدة المحتملة مختبرات الكيمياء الدوائية وباحثي الأورام وفرق اكتشاف الأدوية ومجموعات كيمياء السيلينيوم وبرامج السمية قبل السريرية.
القيمة المحتملة
يوفر الإفصاح هيكلًا محددًا من السيلينيوم العضوي وثنائي اليوريا ومسار تحضير وحدودًا مطالَب بها لتثبيط النمو في المختبر عبر ثمانية خطوط خلايا سرطانية مدرجة.
الخلفية
الخلفية
تُدرس مركبات السيلينيوم العضوي لأن المجموعات الحاوية للسيلينيوم قد تؤثر في سلوك الأكسدة ومسارات الخلية. وقد يبرر تغير نمو الخلايا السرطانية دراسة إضافية، لكن نسبة تثبيط صغيرة في الزراعة لا تثبت انتقائية الورم أو الآلية أو التعرض أو التحمل أو الفائدة السريرية. ويلزم إجراء ضوابط للخلايا الطبيعية وعلاقات جرعة واستجابة ودراسات دوائية وحيوانية. ورغم ذكر إعطاء لمريض في الملخص، تتجه المطالبات إلى الاختبار في المختبر.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
تحتوي الصيغة (I) بنية ثنائي-(أورغانوسيلانيل يوريا) أريل مع مجموعات R1 محددة. ويتفاعل أنيلين السيلينيوم مع ثنائي فينيل إيزوسيانات في مذيب عضوي، مع نسبة متفاعلات 2.2:1 وتحريك ثماني ساعات في صورة مذكورة. وتشمل المطالبات ملامسة خطوط HN9 وHuH7 وFaDu وMCF7 وHEPG2 وA549 وHCT116 وA375 في المختبر، مع تثبيط لا يقل عن 5% عمومًا و5% لـHCT116 و9% لـHN9.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- فحص مركبات الأورام في المختبر.
- أبحاث علاقة البنية بالنشاط لمركبات السيلينيوم العضوي.
- دراسات الآلية والانتقائية قبل السريرية.
- تطوير مواد أولية في الكيمياء الدوائية.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يحدد هيكلًا من السيلينيوم العضوي وثنائي اليوريا.
- يوفر مفهوم تحضير قابلًا للتكرار.
- يدرج ثمانية خطوط خلايا سرطانية للفحص.
- يشمل حدودًا مفصحًا عنها للخلايا السرطانية وغير السرطانية.
- يدعم دراسات علاقة البنية بالنشاط اللاحقة.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
وُصف التحضير الكيميائي ومطالبات تثبيط نمو الخلايا السرطانية في المختبر؛ ولم تثبت الدراسات الدوائية أو الفعالية والسلامة الحيوانية أو الاختبارات السريرية أو التسويق. ولم يتم التحقق بشكل مستقل من مرحلة التطوير.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
المركب مادة أولية مبكرة للاكتشاف. ويتطلب التقدم تكرار علاقات الجرعة والاستجابة مستقلًا ومقاييس القوة والانتقائية وتحديد الآلية والهدف والاستقلاب وتعرض السيلينيوم والسمية خارج الهدف والصياغة والحركية الدوائية والفعالية والتحمل الحيواني والتحضير القابل للتوسع والمراجعة التنظيمية قبل الاستخدام البشري.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- C07C391/02المركبات اللاحلقية أو الكربوحلقية
- A61K31/17مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K31/17مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
- C07C391/02المركبات اللاحلقية أو الكربوحلقية
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولطارق أحمد يوسف
- مخترعسعد شعبان
- مخترعأحمد علي الكرملاوي
- مخترعمروة شراقي
- مخترعحسين با غزال
- مخترعمحمد الأعصر
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- سيلينيوم عضوي
- ثنائي اليوريا
- خط خلايا سرطانية
- في المختبر
- تثبيط النمو
- كيمياء دوائية
- أنيلين سيلينيوم
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.