مركبات مستبدلة لفحص الخلايا السرطانية
العنوان الرسمي للبراءة
طريقة لتثبيط تكاثر الخلايا السرطانية
العنوان الإنجليزي: Method for inhibiting proliferation of cancer cells
الاختراع
الاختراع
المشكلة
لا يزال علاج السرطان محدوداً بعدم اكتمال الاستجابة والسمية والمقاومة والتأثير في صحة المريض، مما يخلق حاجة إلى بحث مركبات تثبط التكاثر أو تحفز الاستماتة في نماذج الخلايا السرطانية.
أهميتها
يمكن لهيكل كيميائي محدد ذي سمية خلوية أن يوفر مركباً أولياً لأبحاث السرطان، لكن النشاط في مزرعة الخلايا لا يثبت السلامة أو الانتقائية أو الفعالية الحيوانية أو الجرعة أو المنفعة السريرية.
النهج
تلامس البراءة الخلايا السرطانية بمركب مضاد للسرطان مستبدل من الصيغة (I)، وتعرض نقاط نهاية للاستـماتة والتكاثر، وتصف الصيغة (II)، وتوفر تحضيراً من مركبات الفينول والبنزالدهيد.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات المستفيدة المحتملة مجموعات اكتشاف أدوية الأورام، ومختبرات الكيمياء الدوائية، وباحثي بيولوجيا الخلايا السرطانية، ومراكز الأبحاث الانتقالية، ومطوري الأدوية الذين يقيّمون مركبات سامة للخلايا في مراحل مبكرة.
القيمة المحتملة
يربط الإفصاح فئة مركبات محددة قابلة للاستبدال بنطاقات IC50 مبلّغ عنها في خطوط خلوية ومسار تحضير وعدة نماذج خلايا سرطانية ومشاركة اختيارية مع دوكسوروبيسين لمزيد من البحث.
الخلفية
الخلفية
ينطوي السرطان على نمو وانتشار غير مضبوطين لخلايا غير طبيعية. وتعد مسارات الاستماتة، بما فيها الكاسبازات وتنظيم عائلة Bcl-2، أهدافاً شائعة للأبحاث العلاجية، بينما قد تساعد المؤشرات الالتهابية في توصيف المرض أو الاستجابة. وقد تحد السمية والمقاومة والتكلفة والتأثير في الصحة العامة من العلاجات القائمة. لذلك تبحث البراءة مركباً عضوياً مستبدلاً من حيث السمية الخلوية والاستماتة في نماذج خلايا سرطانية. وهذه نقاط نهاية مختبرية أولية لا تثبت الفعالية أو السلامة في الحيوان أو الإنسان.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
تسمح الصيغة (I) بأن تكون R1–R8 هيدروجيناً أو هالوجيناً أو ألكيلاً مستبدلاً اختيارياً. وتبلغ البراءة عن نطاق IC50 مقداره 2–10 ميكروغرام/مل لتثبيط التكاثر وتحفيز الاستماتة، وتسرد نماذج A549 وPC3 وFaDu وtriple-MDA-MB-468 وHeLa بنطاقات خاصة بكل نموذج. ويمزج مسار التحضير مركب فينول ومركب بنزالدهيد وقاعدة غير عضوية في مذيب ويسخنه عند 120–160°م. ويقيّم أحد الأشكال الصيغة (II) بوجود دوكسوروبيسين.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- دراسات محتملة لمركب أولي في اختبارات تكاثر الخلايا السرطانية.
- أبحاث محتملة لآلية الاستماتة في النماذج الخلوية المدرجة.
- تحسين محتمل بالكيمياء الدوائية لمستبدلات الصيغة (I).
- دراسات مشاركة محتملة في المختبر مع دوكسوروبيسين.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يحدد هيكلاً قابلاً للاستبدال لمركب مضاد للسرطان.
- يبلغ عن نطاقات IC50 لعدة نماذج خلوية مسماة.
- يتضمن مساراً كيميائياً محدداً للتحضير.
- يوفر شكلاً اختيارياً للمشاركة مع دوكسوروبيسين.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
منشور براءة اختراع يصف تحضير المركب واختبارات خلوية في المختبر؛ لم يثبت التحقق المستقل أو الفعالية الحيوانية أو السريرية أو السلامة أو التسويق التجاري.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
قد تدعم فئة المركبات اكتشاف علاجات أورام مبكرة أو ترخيصاً بحثياً. ويشمل العمل المطلوب تأكيد الهوية والنقاء، وتكرار الفعالية، والانتقائية للخلايا الطبيعية، ودراسات الآلية والحركية الدوائية والصياغة والاستقلاب والسمية الجينية والعامة، والفعالية الحيوانية، وتطوير الجرعة والطريق، وسلامة المشاركة، وضوابط التصنيع، ثم الدراسات السريرية المنظمة قبل أي ادعاء علاجي.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- A61K31/09مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K31/09مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
- G01N33/5758فحص المواد أو تحليلها بتحديد خواصها الكيميائية أو الفيزيائية
- G01N2800/52فحص المواد أو تحليلها بتحديد خواصها الكيميائية أو الفيزيائية
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولطارق أحمد يوسف
- مخترعسعد شعبان
- مخترعحسين با غزال
- مخترعمروة شراقي
- مخترعأحمد علي الكرملاوي
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- خلايا سرطانية
- تثبيط التكاثر
- استماتة
- مركب سام للخلايا
- IC50
- الصيغة I
- دوكسوروبيسين
- كيمياء دوائية
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.