مركب عطري لفحص الخلايا السرطانية
العنوان الرسمي للبراءة
طريقة لتثبيط تكاثر الخلايا السرطانية
العنوان الإنجليزي: Method for inhibiting proliferation of cancer cells
الاختراع
الاختراع
المشكلة
قد تكون علاجات السرطان محدودة الفعالية ومرتفعة التكلفة وسامة للأنسجة السليمة. وتوجد حاجة إلى مرشحات إضافية من الجزيئات الصغيرة للتقييم المختبري عبر نماذج مختلفة من خلايا الأورام وبالاشتراك مع عوامل قائمة.
أهميتها
يمكن لمركب يحضر بصورة قابلة للتكرار ويظهر تثبيطًا واسعًا لنمو الخلايا أن يوفر نقطة بداية لدراسة البنية والفعالية والانتقائية والاستجابة الاستماتية وتأثيرات الجمع في أبحاث الأورام قبل السريرية.
النهج
تلامس الطريقة نماذج خلايا سرطانية بمركب من الصيغة (II) محدد على أنه 4-(4-بيوتوكسي فينوكسي)بنزالدهيد، منفردًا أو مع دوكسوروبيسين. ويحضر المركب بتفاعل فينول وبنزالدهيد في ظروف قاعدية وتسخين.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات المستفيدة المحتملة فرق الكيمياء الدوائية ومختبرات الأورام ومجموعات اكتشاف المرشحات الصيدلانية وباحثي العلاج المركب والجهات المطورة لاختبارات خلوية لاختيار العلاج.
القيمة المحتملة
يربط الإفصاح ألدهيدًا عطريًا محددًا وسهل التحضير بتثبيط نمو يقارب 90% عبر عدة نماذج خلوية سرطانية مذكورة عند تراكيز مختبرية محددة، ويبلغ عن تحسن التثبيط مع دوكسوروبيسين بكمية مخفضة من المركب.
الخلفية
الخلفية
ينطوي تكاثر الخلايا السرطانية ومقاومتها على تغير إشارات النمو والموت والالتهاب. ولذلك تبقى المسارات المرتبطة بالاستماتة أهدافًا مهمة لاكتشاف الجزيئات الصغيرة. وقد تكون العلاجات الحالية مكلفة وتضر بالخلايا السليمة، لذا تفحص مركبات جديدة عبر خطوط خلوية قبل التطوير الحيواني أو السريري. ويقيّم الألدهيد العطري الموصوف في عدة نماذج خلوية مذكورة وبالاشتراك مع دوكسوروبيسين. وتعد هذه النتائج الخلوية أولية؛ فالفعالية عند تراكيز اختبار مرتفعة لا تثبت الانتقائية أو السلامة الجهازية أو إمكان بلوغ التعرض أو الفائدة العلاجية.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
تحضر الصيغة (II)، الموصوفة بأنها 4-(4-بيوتوكسي فينوكسي)بنزالدهيد، بخلط مركب فينول ومركب بنزالدهيد مع كربونات البوتاسيوم أو الصوديوم والتسخين عند 120–160 درجة مئوية. وتشمل اختبارات التلامس المختبرية نماذج HEP2 وA549 وHCT116 وPC3 وFaDu وMDA-MB-468 وHeLa. وتبلغ المطالبات عن تثبيط نمو يقارب 90% عند 6,000–10,000 ميكروغرام/مل، مع نطاقات خاصة بالنموذج، وتذكر أن إضافة دوكسوروبيسين تحسن التثبيط بكمية مخفضة مقارنة بالمركب وحده.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- فحص مرشحات مضادة للسرطان مختبريًا عبر نماذج خلوية متعددة.
- دراسات تأثير الجمع مع دوكسوروبيسين.
- تحسين كيميائي دوائي لنظائر الألدهيد العطري.
- تطوير اختبارات الاستجابة والمؤشرات الحيوية القائمة على الخلايا.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يستخدم مسار تحضير محددًا من متفاعلين ومدعومًا بقاعدة.
- يبلغ عن قياسات تثبيط النمو عبر عدة نماذج خلايا سرطانية.
- يتضمن تجربة جمع مع دوكسوروبيسين.
- يوفر نطاقات تركيز مختبرية خاصة بكل نموذج.
- يقدم هيكلًا عطريًا صغيرًا لأبحاث النظائر.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
وُصف تحضير المركب واختبارات تثبيط النمو مختبريًا عبر عدة نماذج خلايا سرطانية؛ ولم تثبت الانتقائية تجاه الخلايا السليمة أو الفعالية الحيوانية أو علم الأدوية أو السمية أو الأداء السريري. ولم تُتحقق مرحلة التطوير بصورة مستقلة.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
قد يدعم المركب ترخيص مرشح مبكر للأورام أو تحققًا بحثيًا ممولًا. ويتطلب التقدم تأكيد النتائج عند تعرضات أقل وذات صلة دوائية، وانتقائية تجاه الخلايا السليمة، واختبارات الآلية والاستماتة، وتحليل مؤشر الجمع، والصياغة، والحرائك الدوائية، والفعالية والسمية الحيوانية، والتحضير الموسع، والمراجعة التنظيمية، والتجارب السريرية.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- A61K31/09مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K31/09مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
- G01N33/5758فحص المواد أو تحليلها بتحديد خواصها الكيميائية أو الفيزيائية
- G01N2800/52فحص المواد أو تحليلها بتحديد خواصها الكيميائية أو الفيزيائية
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولطارق أحمد يوسف
- مخترعسعد شعبان
- مخترعحسين با غزال
- مخترعأيمن أبو المعاطي
- مخترعأحمد علي الكرملاوي
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- تكاثر الخلايا السرطانية
- 4-(4-بيوتوكسي فينوكسي)بنزالدهيد
- الصيغة II
- دوكسوروبيسين
- اختبار مختبري
- تثبيط النمو
- كيمياء دوائية
- مرشح أورام
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.