US 12285406 B1براءة اختراع ممنوحةالولايات المتحدة

مركبات سيلينيد للفحص البحثي للأورام

العنوان الرسمي للبراءة

طريقة لعلاج السرطان باستخدام سيلينيد

العنوان الإنجليزي: Method of treating cancer with a selenide

الاختراع

الاختراع

المشكلة

تحتاج سرطانات البروستاتا والبلعوم الحرشفية وسرطان الثدي ثلاثي السلبية إلى مرشحات علاجية إضافية، إلا أن أي سيلينيد جديد يجب تقييم فعاليته وانتقائيته وسميته.

أهميتها

قد يدعم مركب مرتبط بمسارات استماتة محددة أبحاثاً قبل سريرية مركزة، غير أن منشور البراءة لا يثبت الفائدة أو السلامة لدى الأشخاص.

النهج

تطالب البراءة بإعطاء مركب وفق الصيغة I أو ملح مقبول صيدلانياً لثلاثة سرطانات مختارة، وتربطه برفع أو خفض التعبير عن جينات مرتبطة بالاستموات.

الجهات المستفيدة

تشمل الجهات المستفيدة المحتملة مجموعات الكيمياء الدوائية، وباحثي الأورام، وفرق اكتشاف الأدوية، وعلماء الصياغة، وشركاء نقل التقنية الذين يقيّمون مركبات علاجية في مرحلة مبكرة.

القيمة المحتملة

يضيق الإفصاح مطالبة العلاج الرئيسية إلى سرطان البروستاتا وسرطان البلعوم الحرشفي وسرطان الثدي ثلاثي السلبية، مع الاحتفاظ بأهداف جزيئية ونطاق جرعة وطرق إعطاء محددة.

الخلفية

الخلفية

قد يضر علاج السرطان بالخلايا السليمة ويسبب آثاراً جانبية خطيرة، كما يملك سرطان الثدي ثلاثي السلبية خيارات موجهة قليلة نسبياً. وينظم الاستموات بروتينات وجينات منها p53 وBAX والكاسبازات وBCL-2 وMMP2 وMMP9. تقترح البراءة عائلة مركبات مستبدلة حاوية على السيلينيد وأملاحاً مقبولة صيدلانياً لسرطانات مختارة. وتصف المواصفة أيضاً صيغاً أوسع للالتهاب والتركيب، لكن الأدلة المسندة لا توثق فعالية حيوانية أو تجارب بشرية أو حركية دوائية أو سمية أو جاهزية تصنيع أو حالة تنظيمية.

نظرة تقنية

نظرة تقنية

تسمح الصيغة I باستبدالات مستقلة عند R1–R4 وR5A–R7A وR5B–R7B من الهيدروجين أو الهالوجين أو النيترو أو السيانو أو الهيدروكسيل أو الألكوكسي أو مجموعات ألكيل أو سيكلوألكيل أو أريل ألكيل أو أريل مستبدلة اختيارياً. تغطي المطالبة الرئيسية سرطان البروستاتا وسرطان البلعوم الحرشفي وسرطان الثدي ثلاثي السلبية. وتسمي المطالبات التابعة المركب II ورفع p53 وBAX والكاسبازات 3 أو 6 أو 8 أو 9 وخفض BCL-2 أو MMP2 أو MMP9، وطرق إعطاء متعددة ونطاق جرعة 0.1–1000 ملغم/كغم.

التطبيقات المحتملة

التطبيقات المحتملة

  1. استخدام محتمل في الفحص قبل السريري لأنواع السرطان الثلاثة المطالب بها.
  2. استخدام محتمل في الدراسات المختبرية لتنظيم الجينات المرتبطة بالاستموات.
  3. استخدام محتمل في تحسين نظائر السيلينيد بالكيمياء الدوائية.
  4. استخدام محتمل في أبحاث الصياغة وطرق الإعطاء.

المزايا المدعومة بالمعلومات

المزايا المدعومة بالمعلومات

  1. يركز المطالبة الرئيسية على ثلاثة أنواع سرطان مسماة.
  2. يحدد نمط استبدال واسعاً وصيغة محددة للمركب II.
  3. يربط الطريقة المطالب بها بجينات مسماة مؤيدة ومضادة للاستموات.
  4. يغطي عدة طرق إعطاء ونطاق جرعة مذكوراً.

مرحلة التطوير

مرحلة التطوير

منشور براءة اختراع؛ لم يتم التحقق بشكل مستقل من مرحلة التطوير.

الفرصة التجارية

الفرصة التجارية

قد تدعم المطالبات الترخيص ضمن برنامج أورام في مرحلة الاكتشاف بعد توليد الأدلة. وتشمل الأعمال المطلوبة تأكيد البنية، والتحضير القابل للتكرار، والنقاوة التحليلية، والفعالية في الخطوط الخلوية، والانتقائية للخلايا الطبيعية، والتحقق من الآلية، والاستجابة للجرعة، وسمية السيلينيوم، والحركية الدوائية، والصياغة، والدراسات الحيوانية، والتجارب السريرية، وضوابط التصنيع، والمراجعة التنظيمية.

تصنيفات البراءة

تصنيفات البراءة

التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC

  • A61K31/4035مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
  • A61P29/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية

التصنيف التعاوني للبراءات CPC

  • A61P29/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
  • A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
  • A61K31/4035مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية

المخترعون

المخترعون

  • المخترع الأولطارق أحمد يوسف
  • مخترعسعد شعبان
  • مخترعأحمد علي الكرملاوي
  • مخترعأيمن أبو المعاطي
  • مخترعمروة شراقي

الكلمات المفتاحية

الكلمات المفتاحية

  • سيلينيد
  • الصيغة I
  • المركب II
  • سرطان البروستاتا
  • سرطان الثدي ثلاثي السلبية
  • استماتة
  • كاسبازات
  • كيمياء دوائية

وثيقة البراءة والرسومات

وثيقة البراءة والرسومات

رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.