مركب لفحص خطوط متعددة من الخلايا السرطانية
العنوان الرسمي للبراءة
معالجة سامة للخلايا السرطانية
العنوان الإنجليزي: Cytotoxic treatment of cancer cells
الاختراع
الاختراع
المشكلة
لا يزال السرطان يمثل عبئًا صحيًا كبيرًا، ولا تلغي أساليب الجراحة والإشعاع والعلاج الكيميائي الحالية الحاجة إلى مركبات إضافية واستراتيجيات علاجية مشتركة.
أهميتها
يمكن للمركبات التي تخفض نمو الخلايا السرطانية في دراسات مختبرية مضبوطة أن توفر نقاط انطلاق لاكتشاف الأدوية، مع حاجتها إلى تحقق واسع من السلامة والفعالية.
النهج
يحضّر الإفصاح مركب ثيازوليدين-2,4-ديون مستبدلًا ويعرّض الخلايا السرطانية لتركيبة تحتوي عليه، بما في ذلك صور تجمعه مع عوامل أخرى مضادة للأورام أو كيميائية علاجية. ويذكر قيم تثبيط النمو وIC50 عبر عدة خطوط خلايا سرطانية بشرية في المختبر.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات التي قد تستفيد مجموعات اكتشاف أدوية الأورام ومختبرات الكيمياء الدوائية وفرق البحث الصيدلاني وباحثي آليات مكافحة السرطان المرتبطة بالاستماتة.
القيمة المحتملة
تربط البراءة مسارًا محددًا لتخليق المركب بنشاط مختبري على عدة خطوط خلوية وفرضيات لمسارات مرتبطة بالاستماتة ونطاق مطالبات للعلاج المشترك ضمن حزمة قبل سريرية واحدة.
الخلفية
الخلفية
يتضمن السرطان نموًا وانتشارًا غير منضبطين لخلايا شاذة، ويظل مشكلة صحية عالمية كبيرة. وتشمل خيارات العلاج المعروفة الجراحة والإشعاع والعلاج الكيميائي وتوليفات من العوامل الموجهة أو التقليدية. ويسلط المنشور الضوء على الاستماتة كهدف بحثي يشمل مسارات p53 وBAX والكاسبيز وBCL-2 وMMP2 وMMP9. ويقترح مركبًا قائمًا على الثيازوليدين ديون مرشحًا بحثيًا سامًا للخلايا، لكن الأدلة المقدمة تتعلق بتجارب خطوط خلوية لا بنتائج علاج حيواني أو بشري.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
يُصنع المركب بإذابة ثيازوليدين-2,4-ديون مستبدل و2-هيدروكسي-5-نيتروبنزالدهيد في مذيب قطبي بروتوني، ثم إضافة حمض وأمين حلقي غير متجانس والارتجاع لمدة ست إلى عشر ساعات. ويذكر المنشور مردودًا قدره 83–87% ومجالات لتثبيط النمو وIC50 لخطوط خلايا سرطانية للرئة والقولون والمستقيم والبروستاتا والبلعوم والثدي وعنق الرحم. وتشمل المطالبات أيضًا الجمع مع عوامل أخرى مضادة للأورام وأشكال إعطاء مع مواد حاملة.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- فحص قبل سريري لمركب ثيازوليدين ديون عبر خطوط خلايا سرطانية.
- أبحاث كيمياء دوائية حول البنية والتخليق والنشاط السام للخلايا.
- دراسات مختبرية لمسارات الاستماتة في الخلايا السرطانية المعالجة.
- أبحاث مبكرة للصياغة والعلاج المشترك مع عوامل معروفة.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يحدد مسار التخليق المواد المتفاعلة ومدة الارتجاع ومردود المنتج المذكور.
- يُذكر نشاط مختبري عبر عدة خطوط متميزة من الخلايا السرطانية البشرية.
- يوفر الإفصاح نسب تثبيط النمو ومجالات مختارة لقيم IC50.
- تشمل المطالبات الجمع مع عوامل أخرى مضادة للأورام أو علاجية كيميائية.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
يصف المنشور اختبارات قبل سريرية على خطوط خلوية في المختبر؛ ولم تثبت الدراسات الحيوانية أو السلامة والفعالية السريريتان.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
قد يُنظر في المركب للترخيص البحثي أو للعمل المشترك على تحسين المركب القائد. وسيتطلب التقدم نحو علاج دراسات متكررة للانتقائية وتأكيد الآلية والحركية الدوائية والاستقلاب والصياغة والفعالية والسمية الحيوانية وضوابط التصنيع والتقييم السريري والتنظيمي المرحلي. كما يلزم إجراء مقارنة مرجعية مبكرة.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- A61K31/427مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K31/427مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولطارق أحمد يوسف
- مخترعسعد شعبان
- مخترعأحمد علي الكرملاوي
- مخترعمروة شراقي
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- ثيازوليدين ديون
- خلايا سرطانية
- سمية خلوية
- استماتة
- IC50
- علاج مشترك
- كيمياء دوائية
- أورام قبل سريرية
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.