US 12208084 B1براءة اختراع ممنوحةالولايات المتحدة

مركب بحثي لمسارات الاستماتة والالتهاب

العنوان الرسمي للبراءة

طريقة لعلاج السرطان لدى شخص

العنوان الإنجليزي: Method of treating cancer in a subject

الاختراع

الاختراع

المشكلة

ما زال السرطان، بما فيه سرطان الثدي ثلاثي السلبية، يحتاج إلى مرشحات علاجية إضافية، إلا أن أي مركب جديد يجب تقييمه من حيث الانتقائية والسمية والتعرض والفائدة السريرية.

أهميتها

قد توسع المركبات التي يمكن دراستها مقابل مسارات الاستموات والالتهاب الخيارات قبل السريرية، غير أن مطالبات البراءة وحدها لا تثبت فعالية العلاج أو سلامته.

النهج

تطالب البراءة بإعطاء مركب وفق الصيغة I أو ملح مقبول صيدلانياً لعلاج السرطان أو الالتهاب، وتحدد خيارات الاستبدال ونطاقات الجرعة وطرق الإعطاء وأهدافاً مختارة للتعبير الجيني.

الجهات المستفيدة

تشمل الجهات المستفيدة المحتملة فرق الكيمياء الدوائية، وباحثي الأورام والالتهاب، ومطوري الأدوية، وعلماء الصياغة، وشركاء نقل التقنية الذين يقيّمون أصولاً علاجية مبكرة.

القيمة المحتملة

يوفر الإفصاح جنساً كيميائياً وصيغة محددة للمركب II، واستطبابات مطالباً بها للسرطان والالتهاب، ومسارات جزيئية مسماة، وخيارات متعددة للصياغة والإعطاء بغرض التقييم قبل السريري.

الخلفية

الخلفية

قد تضر علاجات السرطان بالخلايا السليمة وتسبب آثاراً جانبية خطيرة، كما أن سرطان الثدي ثلاثي السلبية يملك خيارات علاجية موجهة أقل من عدة أنماط فرعية أخرى. ويشمل الاستموات منظِّمات مثل p53 وBAX والكاسبازات وBCL-2، وقد تكون وسائط الالتهاب ومنها COX-2 وIL-6 وIL-1β ذات صلة بأبحاث المرض. تقترح البراءة عائلة مركبات مستبدلة لتعديل مسارات مختارة. وتذكر الأدلة المسندة طرق علاج وتركيبات صيدلانية لكنها لا توثق فعالية حيوانية أو تجارب بشرية أو سلامة أو حركية دوائية أو موافقة تنظيمية.

نظرة تقنية

نظرة تقنية

تسمح الصيغة I باختيار مستقل لـ R1–R4 وR5A–R7A وR5B–R7B من الهيدروجين أو الهالوجين أو النيترو أو السيانو أو الهيدروكسيل أو الألكوكسي أو مجموعات ألكيل أو سيكلوألكيل أو أريل ألكيل أو أريل مستبدلة اختيارياً. وتشمل المطالبات المركب II وعدة أنواع سرطان ورفع التعبير المرتبط بالاستموات لـ p53 وBAX والكاسبازات 3 أو 6 أو 8 أو 9، وخفض BCL-2 أو MMP2 أو MMP9. ويمتد الإعطاء المطالب به من 0.1–1000 ملغم/كغم وبطرق متعددة مع حوامل أو سواغات مقبولة صيدلانياً.

التطبيقات المحتملة

التطبيقات المحتملة

  1. استخدام محتمل كعائلة مركبات للفحص قبل السريري في الأورام.
  2. استخدام محتمل في الدراسات المختبرية لتنظيم الجينات المرتبطة بالاستموات.
  3. استخدام محتمل في أبحاث مسارات الالتهاب قبل السريرية التي تشمل COX-2 أو IL-6 أو IL-1β.
  4. استخدام محتمل في دراسات الصياغة الصيدلانية وطرق الإعطاء.

المزايا المدعومة بالمعلومات

المزايا المدعومة بالمعلومات

  1. يحدد عائلة كيميائية مستبدلة واسعة إلى جانب صيغة محددة للمركب II.
  2. يسمي أنواع السرطان والجينات المرتبطة بالاستموات ضمن نطاق العلاج المطالب به.
  3. يتضمن مطالبة منفصلة للالتهاب مرتبطة بـ COX-2 وIL-6 وIL-1β.
  4. يغطي طرق إعطاء متعددة وفئات من الحوامل أو السواغات.

مرحلة التطوير

مرحلة التطوير

منشور براءة اختراع؛ لم يتم التحقق بشكل مستقل من مرحلة التطوير.

الفرصة التجارية

الفرصة التجارية

قد توفر المطالبات نقطة انطلاق للترخيص ضمن برنامج اكتشاف في الأورام أو الالتهاب. ويتطلب التقدم تأكيد البنية، وبيانات التحضير والتحليل، ودراسات خلوية قابلة للتكرار، والانتقائية والسمية، والحركية الدوائية، والصياغة، والفعالية الحيوانية، وتبرير الجرعة، والتجارب السريرية، وضوابط التصنيع، والمراجعة التنظيمية.

تصنيفات البراءة

تصنيفات البراءة

التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC

  • A61K31/4035مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
  • A61P29/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية

التصنيف التعاوني للبراءات CPC

  • A61P35/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
  • A61P29/00النشاط العلاجي المحدد للمركبات الكيميائية أو المستحضرات الدوائية
  • A61K31/4035مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية

المخترعون

المخترعون

  • المخترع الأولطارق أحمد يوسف
  • مخترعسعد شعبان
  • مخترعأحمد علي الكرملاوي
  • مخترعأيمن أبو المعاطي
  • مخترعمروة شراقي

الكلمات المفتاحية

الكلمات المفتاحية

  • الصيغة I
  • المركب II
  • علاج السرطان
  • سرطان الثدي ثلاثي السلبية
  • استماتة
  • التهاب
  • تنظيم جيني
  • تركيبة صيدلانية

وثيقة البراءة والرسومات

وثيقة البراءة والرسومات

رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.