مركب لفحص الخلايا السرطانية ومسارات الاستموات
العنوان الرسمي للبراءة
طريقة لملامسة الخلايا السرطانية بعامل مضاد للأورام ومحفز للاستموات
العنوان الإنجليزي: Method for contacting cancer cells with antitumor agent and apoptotic inducer
الاختراع
الاختراع
المشكلة
تحتاج أبحاث السرطان إلى مركبات مرشحة إضافية تستطيع تثبيط نمو الخلايا الخبيثة عبر آليات محددة، مع توفير تحضير قابل للتكرار وأساس للتقييم قبل السريري.
أهميتها
يمكن للمرشحات الكيميائية الجديدة والموصوفة جيداً أن توسع مجموعة الجزيئات المتاحة لدراسة الاستموات وتحديد ما إذا كان مواصلة التطوير في مجال الأورام مبرراً.
النهج
تكشف البراءة عن مركب ثيازوليدين ديون وفق الصيغة I، وطريقة تحضيره بالارتجاع، وطرق معاملة خطوط خلايا سرطانية به لتثبيط النمو عبر مسارات مرتبطة بالاستموات.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات المستفيدة المحتملة مجموعات الكيمياء الدوائية، ومختبرات بيولوجيا السرطان، وفرق الأبحاث الصيدلانية، وشركاء نقل التقنية الذين يقيّمون أصول الأورام في مراحلها المبكرة.
القيمة المحتملة
يربط الأصل بين مسار محدد لتحضير المركب ونشاط مخبري مُبلغ عنه عبر عدة خطوط خلايا سرطانية ومسارات مسماة مرتبطة بالاستموات، بما يكوّن حزمة مركزة للمتابعة قبل السريرية.
الخلفية
الخلفية
تدرس أبحاث علاج السرطان بصورة متزايدة التركيبات والآليات الموجّهة إلى جانب الجراحة والإشعاع والعلاج الكيميائي التقليدي. والاستموات عملية منظمة لموت الخلية تشارك فيها عوامل مثل p53 وBAX والكاسبازات وBCL-2 وMMP2 وMMP9، ويُعد التحكم فيها محوراً شائعاً لاكتشاف مضادات السرطان. تستجيب البراءة للحاجة إلى مرشحات كيميائية إضافية بوصف مشتق ثيازوليدين ديون وطريقة تحضيره وتجارب معاملة الخلايا. والأدلة قبل سريرية وقائمة على الخلايا، ولا تثبت الفعالية أو السلامة في الحيوان أو الإنسان.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
يُحضّر مركب الصيغة I بإذابة 3-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethyl)thiazolidine-2,4-dione و2-hydroxy-5-nitrobenzaldehyde في مذيب بروتوني قطبي، ثم إضافة حمض وأمين حلقي غير متجانس وإجراء ارتجاع لمدة 6–10 ساعات. وتورد البراءة مردود تحضير قدره 83–87% وقياسات مخبرية لتثبيط النمو أو IC50 في خلايا A549 وHCT116 وPC3 وFaDu وMDA-MB-468 وHeLa عند تراكيز محددة. كما تسمي مسارات مرتبطة بالاستموات وتصف أشكالاً جرعية حاوية على سواغ، لكنها لا تثبت استخداماً سريرياً.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- استخدام محتمل كمركب قائد في برامج اكتشاف أدوية السرطان قبل السريرية.
- استخدام محتمل في الدراسات المخبرية لمسارات الإشارة المرتبطة بالاستموات.
- استخدام محتمل كمرشح مرجعي في الاختبارات المقارنة للخلايا السرطانية.
- استخدام محتمل في دراسات تحسين الصياغة والكيمياء الدوائية.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يوفر تحضيراً محدداً متعدد الخطوات مع زمن تفاعل ومردود مُبلغ عنهما.
- يورد اختبارات على عدة خطوط خلايا سرطانية مسماة بدلاً من نموذج واحد.
- يربط استجابة الخلايا الملحوظة بعدة مسارات مسماة مرتبطة بالاستموات.
- يحدد التراكيز ونطاقات تثبيط النمو وبعض نطاقات IC50 للمتابعة.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
منشور براءة اختراع يتضمن تحضير المركب واختبارات مُبلغاً عنها على خطوط خلوية مخبرية؛ لم تثبت الفعالية الحيوانية أو السلامة السريرية أو الحالة التنظيمية أو التسويق التجاري.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
قد تكون حزمة المركب والتحضير مناسبة للترخيص ضمن برنامج أورام قبل سريري أو للتحقق الممول مع شريك في الكيمياء الدوائية. ويتطلب التقدم تأكيداً مستقلاً للبنية، ودراسات الانتقائية والسمية، وعلم الأدوية، والفعالية الحيوانية، وتطوير الصياغة، والتجارب السريرية، والمراجعة التنظيمية.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- A61K31/427مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K31/427مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولطارق أحمد يوسف
- مخترعسعد شعبان
- مخترعأحمد علي الكرملاوي
- مخترعمروة شراقي
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- ثيازوليدين ديون
- خلايا سرطانية
- استماتة
- الصيغة I
- اختبار مخبري
- IC50
- كيمياء دوائية
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.