ناقل نانوي للإطلاق المتحكم به للأوكساليبلاتين
العنوان الرسمي للبراءة
نظام لتوصيل الدواء قائم على بنية نانوية من فوسفات الزنك/هيدروكسي أباتيت مهجّنة بالكيتوسان
العنوان الإنجليزي: Chitosan-hybridized zinc phosphate/hydroxyapatite nanostructure-based drug delivery system
الاختراع
الاختراع
المشكلة
يُستخدم الأوكساليبلاتين في علاج السرطان، لكنه ضعيف الذوبان وقد يسبب آثارًا جانبية كبيرة. ولا تزال مواد الحمل الحالية تترك حاجة إلى بنية توصيل مسامية تحمل الدواء وتطلقه ضمن شروط محددة.
أهميتها
يمكن لحامل موصوف جيدًا أن يدعم أبحاث التوصيل المتحكم فيه للأوكساليبلاتين وصياغته. ويظل سلوك التحميل والإطلاق الموصوف قبل سريري ولا يثبت تحسن النتائج أو السلامة لدى المرضى.
النهج
يستخدم النظام قلبًا مساميًا من فوسفات الزنك محاطًا بقشرة من قضبان هيدروكسي أباتيت النانوية وملفوفًا بالكيتوسان عبر روابط هيدروجينية. ويُحمّل الأوكساليبلاتين داخل المسام وعلى القشرة والبوليمر من خلال تفاعلات غير تساهمية لتكوين مركب نانوي ذي إطلاق متحكم فيه.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات المستفيدة المحتملة باحثي توصيل الأدوية والمواد الحيوية، وفرق صياغات الأورام، ومصنعي المركبات النانوية، والمؤسسات الدوائية التي تقيم حوامل الأوكساليبلاتين.
القيمة المحتملة
تجمع البنية بين قلب غير عضوي مسامي وقشرة من قضبان هيدروكسي أباتيت النانوية وطبقة خارجية من الكيتوسان، مع مساحة سطحية وحجم مسام وشروط تحميل دواء وقياسات إطلاق ممتد محددة في تصميم حامل واحد.
الخلفية
الخلفية
يمكن للأوكساليبلاتين تثبيط تكاثر الخلايا السرطانية عبر تفاعلات البلاتين مع الحمض النووي، لكن محدودية ذوبانه وآثاره الجانبية تدفع إلى البحث في أنظمة توصيل بديلة. ويوفر هيدروكسي أباتيت ثباتًا كيميائيًا ومساحة سطحية وقدرة على التبادل الأيوني، إلا أن طبيعته المحبة للماء قد تحد من أداء حمل الدواء. ويضيف الكيتوسان قدرة امتزاز وطلاءً بوليمريًا وظيفيًا. وتجمع البراءة هذه المواد مع قلب مسامي من فوسفات الزنك لتكوين حامل متعدد الطبقات يحمّل الأوكساليبلاتين بالروابط الهيدروجينية والتفاعلات الكهروستاتيكية والتبادل الأيوني والاحتجاز داخل المسام.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
يتكون المركب النانوي من قلب فوسفات زنك وقشرة قضبان هيدروكسي أباتيت نانوية وغلاف كيتوسان. وتحدد التجسيدات المطالب بها مساحة سطح BET تبلغ 120–140 م²/غ، ومتوسط قطر مسام 25–35 نانومتر، وتحميل 300–350 ملغ أوكساليبلاتين لكل غرام من المركب عند pH 6–8 و20–30 °م. ويبلغ الإفصاح عن إطلاق لا يقل عن 50% بعد 22 ساعة وإطلاق كامل بعد 140 ساعة عند pH 7.4، إلى جانب توصيف XRD وFT-IR وSEM وHRTEM.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- أبحاث قبل سريرية للتوصيل المتحكم فيه للأوكساليبلاتين.
- دراسات صياغة حوامل نانوية لأبحاث سرطان القولون والمستقيم.
- تقييم مواد حيوية مسامية ذات قلب وقشرة لتحميل الأدوية.
- دراسات الإطلاق الممتد باستخدام تفاعلات غير تساهمية بين الدواء والحامل.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يجمع فوسفات الزنك وقضبان هيدروكسي أباتيت النانوية والكيتوسان في حامل متعدد الطبقات.
- يوفر بنية مسامية عالية المساحة السطحية ذات أبعاد مسام محددة.
- يبلغ عن تحميل 300–350 ملغ من الأوكساليبلاتين لكل غرام ضمن شروط محددة.
- يوثق إطلاقًا ممتدًا من 22 إلى 140 ساعة عند pH 7.4.
- يستخدم عدة آليات تحميل غير تساهمية بدل الربط التساهمي للدواء.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
وُصفت عملية تخليق المركب النانوي وتوصيف بنيته وتحميل الدواء وتجارب الإطلاق؛ ولم تثبت الفعالية السريرية أو الوصول إلى مرحلة تجارية.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
قد يدعم الحامل الترخيص البحثي أو التطوير المشترك مع مجموعات طب النانو وصياغات الأورام. ويتطلب التقدم نحو منتج توسيعًا قابلًا للتكرار ودراسات التعقيم والثبات ومقارنة الإطلاق والتوزع الحيوي والسمية والفعالية داخل الكائن الحي والتطوير التنظيمي. وستكون المقارنة مع الأوكساليبلاتين الحر ضرورية.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- A61K9/20مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K31/555مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- B82Y5/00الاستخدامات أو التطبيقات المحددة للبنى النانوية؛ قياس البنى النانوية أو تحليلها؛ تصنيع البنى النانوية أو معالجتها
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K9/2072مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K9/0092مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K9/5161مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K9/2009مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K31/555مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K9/205مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K9/5115مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- A61K9/5036مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
- B82Y5/00الاستخدامات أو التطبيقات المحددة للبنى النانوية؛ قياس البنى النانوية أو تحليلها؛ تصنيع البنى النانوية أو معالجتها
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولأحمد علي أحمد علام
- مخترعحسن أحمد الرديني
- مخترعمصطفى ر. أبو خضرة
- مخترعإسلام ر. سيد
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- الأوكساليبلاتين
- الكيتوسان
- فوسفات الزنك
- هيدروكسي أباتيت
- مركب نانوي بقلب وقشرة
- الإطلاق المتحكم فيه
- توصيل الدواء
- حامل مسامي
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.