مركب ثيازوليدينديون لفحص الخلايا السرطانية
العنوان الرسمي للبراءة
3-(2-(1,3-ديوكسوإيزوإندولين-2-يل)إيثيل)-5-(2-هيدروكسي-5-نيتروبنزيليدين)ثيازوليدين-2,4-ديون بوصفه عاملًا محتملًا مضادًا للأورام ومحفزًا للاستموات
العنوان الإنجليزي: 3-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethyl)-5-(2-hydroxy-5-nitrobenzylidene)thiazolidine-2,4-dione as a potential antitumor and apoptotic inducer
الاختراع
الاختراع
المشكلة
يمكن للخلايا السرطانية الإفلات من مسارات الموت الخلوي المبرمج الطبيعية، وتظل الحاجة قائمة إلى مركبات تثبط نمو الخلايا السرطانية عبر آليات استماتة محددة.
أهميتها
يمكن للطلائع الكيميائية الجديدة أن تدعم أبحاث الأورام قبل السريرية، لكن النشاط الملحوظ في الخلايا المزروعة لا يثبت السلامة أو الفعالية في الحيوانات أو المرضى.
النهج
يصف المنشور تخليق مركب ثيازوليدين ديون واستخدامه في تراكيب تلامس خطوط خلايا سرطانية. ويذكر تثبيط النمو في المختبر ويدرس مسارات مرتبطة بالاستماتة تشمل p53 وBAX والكاسبيزات وBCL-2 وMMP2 وMMP9.
الجهات المستفيدة
تشمل الجهات التي قد تستفيد مجموعات الكيمياء الدوائية ومختبرات بيولوجيا السرطان وفرق اكتشاف الأدوية وباحثي الاستماتة؛ ولم تُثبت فائدة للمرضى.
القيمة المحتملة
تربط التقنية مسار تخليق وهوية مركب محددين بلوحة موثقة من اختبارات الخلايا السرطانية في المختبر، بما يوفر نقطة بدء لمزيد من البحث قبل السريري وليس علاجًا مثبتًا.
الخلفية
الخلفية
ينطوي السرطان على نمو خلوي غير منضبط ويمكن التعامل معه بعدة أساليب علاجية، إلا أن الباحثين يواصلون البحث عن مركبات تنشط الموت الخلوي المبرمج في الخلايا الخبيثة. وتنظم الاستماتة مسارات متداخلة تشمل p53 وBAX والكاسبيزات وبروتينات عائلة BCL-2. يركز المنشور على مشتق من الثيازوليدين ديون مصمم للتأثير السام خلويًا في خلايا سرطانية مزروعة. وتتعلق الأدلة المذكورة بالتحضير الكيميائي والاختبارات المخبرية، لا بالدراسات الحيوانية أو التجارب السريرية أو علاج معتمد.
نظرة تقنية
نظرة تقنية
يُصنع المركب بتفاعل ثيازوليدين-2,4-ديون مستبدل مع 2-هيدروكسي-5-نيتروبنزالدهيد في مذيب قطبي بروتوني، مع حمض وأمين حلقي غير متجانس، ثم الارتجاع. وبعد ذلك يُقيَّم المنتج في المختبر مقابل عدة خطوط خلايا سرطانية بشرية. ويذكر المنشور مجالات لتثبيط النمو وIC50 ويقترح مسارات جزيئية مرتبطة بالاستماتة، كما يصف تراكيب محتملة مع مواد حاملة ضمن الدراسة المختبرية المذكورة.
التطبيقات المحتملة
التطبيقات المحتملة
- أبحاث قبل سريرية حول الاستماتة والسمية الخلوية في خطوط خلايا سرطانية مزروعة.
- تحسين طليعة في الكيمياء الدوائية حول هيكل الثيازوليدين ديون الموصوف.
- دراسات آلية لمسارات p53 وBAX والكاسبيز وBCL-2 وMMP2 وMMP9.
- فحص مقارن في المختبر عبر نماذج سرطان الرئة والقولون والمستقيم والبروستاتا والبلعوم والثدي وعنق الرحم.
- دراسات تطوير عملية للتخليق والتنقية القابلين للتكرار للمركب.
المزايا المدعومة بالمعلومات
المزايا المدعومة بالمعلومات
- يوفر المنشور مسار تخليق محددًا للمركب المعين.
- يُذكر نشاط في المختبر عبر عدة خطوط خلايا سرطانية بشرية بدل نموذج واحد فقط.
- يربط الوصف تثبيط النمو بعدة مسارات مرتبطة بالاستماتة لمزيد من الدراسة.
- توفر مجالات IC50 وتثبيط النمو المذكورة نقاطًا مرجعية للتكرار في دراسات قبل سريرية لاحقة.
- تشمل المطالبات تحضير المركب واستخدامه في تراكيب تلامس الخلايا.
مرحلة التطوير
مرحلة التطوير
يوثق المنشور التخليق الكيميائي واختبارات خلايا سرطانية في المختبر؛ ولم يثبت التحقق الحيواني أو السريري أو التنظيمي أو التجاري.
الفرصة التجارية
الفرصة التجارية
يمكن النظر في المركب للترخيص البحثي أو للتعاون في اكتشاف دواء قبل سريري. ويتطلب أي برنامج تطوير تكرار الاختبارات بصورة مستقلة ودراسات الانتقائية وعلم الأدوية والسمية والصياغة والدراسات الحيوانية والمراجعة التنظيمية والتجارب السريرية؛ ولا يثبت المنشور السلامة أو الفعالية العلاجية.
تصنيفات البراءة
تصنيفات البراءة
التصنيف الدولي للبراءات WIPO IPC
- A61K31/427مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
التصنيف التعاوني للبراءات CPC
- A61K31/427مستحضرات للأغراض الطبية أو السنية أو أغراض العناية الشخصية
المخترعون
المخترعون
- المخترع الأولطارق أحمد يوسف
- مخترعسعد شعبان
- مخترعأحمد علي الكرملاوي
- مخترعمروة شراقي
الكلمات المفتاحية
الكلمات المفتاحية
- ثيازوليدين ديون
- أبحاث مضادة للسرطان
- الاستماتة
- سمية خلوية في المختبر
- خطوط خلايا سرطانية
- IC50
- الكيمياء الدوائية
- قبل سريري
وثيقة البراءة والرسومات
وثيقة البراءة والرسومات
رُبط منشور البراءة بهذا السجل. وتبقى الرسومات داخل الوثيقة، ولم تُزوّد حزمة وسائط عامة منفصلة ومعتمدة للنشر.